3 核定位信号:内部,常为碱性氨基酸加脯氨酸链两部分构成。 xtef1 8i>
如SV40 T 抗原:pro-lys-lys-lys-Arg-lys(127-132) 2ZMYA=[!
第四章 原癌基因与抑癌基因 +@]b}W
第一节 概述 J
:
病毒致癌作用,病毒癌基因Viral oncogene,V-onc).。 6iwIEb
细咆癌基因(cellular oncogene ,c-onc)或原癌基因(protoncogene) G=lcKtMdg
—正常细胞中与v-onc同源的基因, dmHpF\P5f
抑癌基因(tumor suppressor gene):是指由于其存在和表达而抑制细胞癌变的基因。 3,~M`~B
原癌基因与抑癌基因生物学性质差异: 2|vArRKt
1.功能:抑癌基因在细胞生长中起负调节作用,抑制增殖、促进分化成熟与衰老,或引导多余细胞进入程序性细胞死亡(PCD),原癌基因的作用则相反. yc.Vm[!
2.遗传方式:原癌基因是显性的,激活后即参与促进细胞增殖和癌变过程,而抑癌基因为隐性,只有发生纯合失活时才失去抑癌功能. uT8@p8
3.突变的细胞类型:抑癌基因突变不仅可发生在体细胞中,也可发生在生殖系(germ 1ine)细胞中,并通过其遗传突变,而原癌基因只在体细胞中产生突变。 +NGjDa
第二节 原癌基因 sY4sq5'!
原癌基因是细胞的正常基因,其表达产物对细胞的生理功能极其重要,只有当原癌基因发生结构改变或过度表达时,才有可能导致细胞癌变。 b #U
nE
一、原癌基因表达的特点: ^,L vQW4
l、正常细胞中原癌基因的表达水平一般较低,而且是受生长调节的,其表达主要有三个特点:①具有分化阶段特异性;②细胞类型特异性; ③细胞周期特异性。 RZm}%6##ZC
2、肿瘤细胞中原癌基因的表达有2个比较普遍和突出的特点: _3UH"9g{
①一些原癌基因具有高水平的表达成过度表达• +Hz});ix<
②原癌基因的表达程度和次序发生紊乱,不再具有细胞周期特异性。 (lwrk(
3、细胞分化与原癌基因表达 . =5NrkCk#V
在分化过程中,与分化有关的原癌基因表达增加,而与细胞增殖有关的原癌基因表达受抑制。 %}
WSw~X
二,原癌基因的结构改变与其表达激活 jU2Dpxkt
(一)点突变 cstSLXD
C--ras:12、13、61位密码子点突变,存在于多种肿瘤. ;Ee!vqD2
C-ras编码蛋白(21kD,P21):RAS,是一种GTP结合蛋白,具GTP酶活性,是重要的信号转导分子. c$),/0td|
(二)染色体易位 y9d[-j
;w
染色体易位(translocation):是染色体的一部分因断裂脱离,并与其它染色体联结的重排过程。 J(*qOGBD
因染色体易位造成的原癌基因激活: ZD{%0uh
1、 因易位使原癌基因与另一基因形成融合基因,产生一个具有致癌活性的融合蛋白, Rk2V[R.`S
如t(9:22)使c-abl与bcr融合,产生一个致癌的P210蛋白 *<k8H5z8]
2、因易位面使原癌基因表达失控,如t(8:14)易位使c-myc表达失控. `YTagUq7
(三)基因扩增 %M{qr!?uj
基因扩增(gene amplification)即基因拷贝数增加. [Nb0&:$ay
如HL-60和其它白血病细胞,C-myc扩增8-22倍.其它:c-erb B,c-net. CW*Kdt
(四)LTR插入 Qs2E>C
LTR是逆转录病毒基因组两端的长末端重复(long terminal repeat),其中含有强启动子序列。 ^)ouL25Z*2
三、原癌基因产物的功能 B6)d2O9C
大多数原癌基因编码的蛋白质都是复杂的细胞信号转导网络中的成份,在信号转导途径中有着重要的作用. `>CHE'_
原癌基因产物可作为: $0WO
4C%M
1、生长因子,如sis(PDGF-β),fgf家族(int-2,csf-1等) mG4myQ?$
2、生长因子受体(质膜):具酪氨酸蛋白激酶活性,如neu,ht,met,erbB,trk,fms,ros-1等。 nR)/k,3W
3、非受体酪氨酸蛋白激酶(质膜/胞质) % 1Y!|306
如src家族:src,syn,fyn,abl,lck,ros,yes,fes,ret等. g_lj/u]P
4、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(胞质):如raf,raf-1,mos,pim-1, D=}UKd
5、G蛋白(质膜内侧),具GTP结合作用和GTP酶活性,如ras家族中的 H-ras,K-ras,N-ras,以及mel和ral等. , *,$cW,LN
6.核内DNA结合蛋白(转录因子) MhMY"bx8
如myc家族,fos家族,Jun家族,ets家族,rel,erb A(类固醇激素受体) :3`6P:^
第三节 抑癌基因 v"M5';ZS>
一、抑癌基因失活与杂合性丢失 DBDHe-1[+
抑癌基因为隐性癌基因,只有发生纯合失活时才对肿瘤形成起作用,通常的表现为抑癌基因的一个等位基因丢失,面另一个存留的等位基因发生突变(点突变、微缺失,重排等),等位基因丢失常伴有抑癌基因相邻区域的杂合性丢失(Loss of heterozygosity,LOH), .?7u'%6x?{
LOS指肿瘤中特定染色体上某种DNA多态性标志(如RFLP,VNTR、STR或SSCP等)的等位基因片段在同一患者中由正常组织基因组中的两种变为一种,即等位基因型由杂合子变为纯合子。 y]|H
rx
LOH是肿瘤细胞中部分染色体区域缺失的表现。 U ObI&*2
二、抑癌基因产物的功能 i#/,Q1yEn
巳知的肿瘤抑制基因及其蛋白产物功能 kO:|?}Koc
基因 相关癌 产物胞内定位 作用 *`~
woF
p53 Rb WT-1 APC DCC NF l RET VHL P16(MTS-1) WAF/CIPl BRCAl 肺癌、乳腺癌等(>51种) 视网膜细胞瘤等 VOc_7q_=
wilm’肿瘤 结肠癌 结肠癌 神经纤维 瘤甲状腺癌 肾癌 黑素瘤等(多种) 多种乳腺癌、宫颈癌等 SMHQo/c r
核胞质? 粘附分子GTP酶激活剂受体酪氨酸激酶 转录延伸因子 CDK抑制剂 CDK抑制剂 转录因子 抑癌基因p53 nulCk33x'=
人P53基因定位:17P13,11个外显子编码393个氨基酸。 wQR>S>p
p53基因突变:存在于一半以上的人肿瘤中,多为点突变,主要发生于外显子5-8,如肝癌中的249号密码子第3碱基G→T ,与黄曲霉素B1有关。 rQ~7BlE
P53蛋白结构和功能: +"8 [E~Bih
P53蛋白为核内转录因子,包括①核心区的DNA结合域;②N端转录激活域;③C端介导寡聚体化的结构域。 lJaR,,
1、 P53的中央域识别和结合一个10bp的启动子序列,可激活转录(通过N-端的反式激活域)。P53突变大多发生于中央DNA结合域。 f681i(q"
2、 P53也可结合DNA损伤时产生的单链区域。 0vN <0
3、 P53是四聚体,寡聚化需要C-端域 N ] KS\
4、P53激活cki p21, 后者抑制细胞周期于G1期. tHF-OarUO
5、 p53 激活与负责辐身损伤的修复蛋白GADD45,维持基因组稳定性。 ,(d\! T/]'
6、P53诱导凋亡的机制尚不清楚。 eVL#3|=
7、正常情况下p53以低水平存在,半衰期短。DNA损伤稳定P53并增加其转录活性 8MIn~
8、Mdm2使p53不稳定,易被降解,并能直接抑制其反式激活活性(Mdm2是癌基因) USF9sF0l
第五章 信号转导 y $,K^f
细胞外信号通过与细胞表面的受体相互作用转变为胞内信号并在细胞内传递的过程称为信号转导(signal transduction) j\W"P_ dpd
跨膜信号转导过程包括: Jb
T+w\o
1,胞外信号被质膜上的特异性受体蛋白识别,受体被活化; P#^-{;Bu
2,通过胞内信号转导物(蛋白激酶,第二信使等) 的相互作用传递信号; R]{zGFnx
3,信号导致效应物蛋白的活化,引发细胞应答(如激活核内转录因子,调节基因表达)。 "Zk# bQ2j
第一节 胞内信使 >Z0
F n
细胞内信使(intracellular messenger)是具有信息传递作用的一些小分子,也称为第二信使(second messengers)。 B4tC3r
一、cAMP{环磷酸腺苷) , NifD
pqjgt
生成: 腺苷酸环化酶催化ATP生成cAMP; EPEy60Rx5
代谢: cAMP磷酸二酯酶水解cAMP产生5’-AMP G$#
Q:]N
功能: , UZcsMMKH
①激活蛋白激酶A 9;W2zcN
②抑制蛋白磷酸酯酶 12 {F
二、cGMP(环磷酸鸟苷)
x/BtB"e*5
生成酶:鸟苷酸环化酶 YUGE>"{
代谢酶:cGMP磷酸二酯酶 O|Sbe%[*wW
功能:①激活蛋白激酶G ②调控细胞膜离子通道 gMXs&`7P
三、三磷酸肌醇(inositol triphosphate,IP3)和甘油二酯(diacyglycerol, DAG) 0.pZlv
G-蛋白偶联受体激活磷脂酶Cβ生成IP3及DAG DIs
K+1
功能: =sm<B^yj
1、IP3:开放胞内钙库,激活Ca2+途径. *R'r=C`
2、DAD:在Ca2+和磷脂酰丝氨酸存在下,激活蛋白激酶C, #%Hk-a=>)#
四、钙离子 I{bDa'rX
细胞内钙离子主要贮存于胞内钙库(如肌细胞的肌浆网,SR)和线粒体中。 `efC4#*!!
细胞质膜两铡[Ca2+]跨膜梯度:细胞外液>>胞浆 J&P{7a
胞浆内[Ca2+]的调节一通过(质膜和钙库膜上的)钙离子通道(进入)和钙泵(出), Q!9
钙通道开放的条件: [zC1LTXe
①质膜或钙库膜去极化(可兴奋细胞); EF>vu+YK
成②IP3介导钙库膜上钙通道开放(任何细胞). Oy}^|MFfA
钙泵激活.线粒体钙泵的作用. $ol]G`+
Ca2+功能:与钙调蛋白(calmodulin, CaM)结合形成Ca2+•CaM复合物: 5taR[ukM
①激活腺苷酸环化酶和磷酸二酯酶,②激活Ca2+•CaM依赖蛋白激酶 ^_4e^D]P"
钙通道阻断剂及其临床应用。 MZ2/ks
五、一氧化氮(NO) 8=K%7:b
NO合成酶催化L-精氨酸生成NO和胍氨酸 ]iU8n (5f
NO合成酶(NOS)分类:①神经元型(nNOS). lQS(\}N
②内皮细胞型(ecNOS) GyC/39<P
③诱导型(iNOS) Wtwo1pp
功能:激活乌苷酸环化酶,刺激cGMP合成。 8AjQPDn+
NO的生理病理作用 u1}/SlCp
第二节 蛋白激酶和蛋白磷酸酯酶 "|Ke/0rGB
蛋白激酶(Protein kinase,PK)催化蛋白质的含羟基氨基酸(丝/苏和酪)的侧链羟基形成磷酸酯(ATP的γ磷酸基转移至氧). cv{icz,%w
蛋白质磷酸酯酶(Protein phosphatase,PPase)催化磷酸蛋白的磷酸酯键水解而去磷酸化。 JRw<v4pZ
细胞内任何一种蛋白质的磷酸化状态是由蛋白激酶和蛋白磷酸酯酶的两种相反酶活性之间的平衡决定的。 B_uhNLd
蛋白质可逆磷酸化的调节在信号转导过程中有重要作用,是细胞生命活动的调控中心。 6%a9%Is!O
一、信号转导过程中的蛋白激酶 H|Y*TI2vf8
{一)丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(Ser/Thr PK) pqCp>BO?O
是一大类特异地催化蛋白质的丝氨酸和苏氨酸残基磷酸化的激酶家族,参与多种信号转导过程。 bJ"}-s+Dx
1、蛋白激酶A(PKA) G$^u2wz.
-cAMP依赖性蛋白激酶. :hBLi99
o
PKA由两个催化亚基C和两个调节亚基R所构成 erQQ_
PKA参与cAMP介导的转录水平调控。 8I}ATc
PKA的其它(下游)底物:①多种代谢相关酶②核内组蛋白和非组蛋白③膜蛋白等。 <Fi*wV
2、蛋白激酶C(PKC) aD&4C-,1
-Ca2+激活的/磷脂依赖性蛋白激酶. ~eyZH8&
调节:可被Ca2+,DAG和磷脂酰丝氨酸激活.TPA(佛波酯)也可激活. N79?s)l:K
PKC分子由N-端的调节区和C—端催化区(亲水的蛋白激酶结构域)所组成。 w)Xn MyD(P
PKC有多种亚型(>12种). DO
0
PKC可激活: 0;L.h|R T(
①受体,如EGFR,胰岛素受体,细胞因子受体等。 F-XL
②细胞骨架蛋白如Map,Tau. cCuK?3V4K
②膜蛋白,如Na+-H+交换蛋白,Ca2+-ATP酶等. h+!@`c>)Y
④核蛋白/转录因子,起始因子等, B/_~j_n$m
⑤信号转导物如鸟苷酸环化酶,Raf-1等. 35H.ZXQp-
3、Ca2+•钙调蛋白依赖性蛋白激酶(Cam-PK) lt("yqBu
Cam-PKII是一种多功能的蛋白激酶. =D`:2k~
,
4。cGMP依赖的蛋白激酶(PKG) r h c&